Kas jāzina par Complera (Emtricitabine, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera ir fiksētas devas kombinētas zāles, ko lieto HIV ārstēšanai pieaugušajiem un vecākiem bērniem. 2011. gadā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja lietošanai, Complera sastāv no trim dažādiem pretretrovīrusu medikamentiem:

• Emtricitabīns (FTC), nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors (NRTI), tiek pārdots arī kā vienas zāles kapsula ar nosaukumu Emtriva
• Rilpivirīns, kas nav nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors (NNRTI), tiek pārdots arī kā vienas zāles tabletes ar nosaukumu Edurant
• Tenofovira dizoproksila fumarāts (TDF), vēl viens NtRTI, ko pārdod arī vienas zāles tabletē ar nosaukumu Edurant

Complera neārstē HIV. Drīzāk tas novērš slimības progresēšanu, bloķējot fermentu, ko saucreversā transkriptāzeka vīrusam ir nepieciešams atkārtoties. Bloķējot HIV replikāciju, vīrusu populāciju var nomākt līdz nenosakāmam līmenim, kur tā var maz nodarīt kaitējumu.

Complera nav vispārīgu versiju.

2016. gadā FDA apstiprināja "uzlabotu" Complera versiju ar nosaukumu Odefsey. Šī jaunā versija aizstāja TDF ar tenofovira alafenamīdu (TAF), kura zāles pakļauj ķermeni zemākai tenofovira devai un samazina nieru darbības traucējumu risku, ko dažreiz novēro TDF lietotāji. Abas versijas ir pieejamas.

Izmanto

Complera lieto HIV infekcijas ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kuru ķermeņa masa ir vismaz 77 mārciņas (35 kilogrami). FDA ir izdevusi divas lietošanas norādes:

• Tikko ārstēti cilvēki: Complera var izmantot pirmās izvēles terapijā cilvēkiem, kuriem HIV vīrusa slodze ir 100 000 vai mazāka.
• Cilvēki ar pieredzi ārstēšanā: Complera var aizstāt pašreizējo terapiju, ja indivīdam ir bijusi nenosakāma vīrusu slodze.

Pirms ņemšanas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ārsts izraksta testus vīrusa "profilēšanai". Pārbaudes sniedz ārstam informāciju, kas palīdz izvēlēties zāles, pret kurām esat visjutīgākais. Tie ietver:

• Ģenētiskās rezistences pārbaude, asins analīze, kas nosaka jūsu vīrusam piemītošo zāļu rezistento mutāciju skaitu un veidus
• Fenotipiskā pārbaude, asins analīze, kas izolē vīrusu un pakļauj to visiem pieejamajiem pretretrovīrusu medikamentiem, lai redzētu, kuri darbojas vislabāk

Ģenētiskās rezistences pārbaudei ir izšķiroša nozīme pat tad, ja esat nesen inficēts ar HIV, jo ir iespējams uzņemt pret zālēm izturīgu vīrusu, izmantojot dzimumu, kopīgas adatas un citus pārnēsāšanas veidus.

Fenotipisko testēšanu izmanto kopā ar ģenētiskās rezistences testēšanu, bet parasti tā ir paredzēta cilvēkiem, kuriem ir bijusi neveiksmīga ārstēšana.

Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas

Complera ir kontrindicēts lietošanai cilvēkiem, kuriem iepriekš bijusi paaugstināta jutība pret emtricitabīnu, rilpivirīnu vai tenofoviru.

Ir arī citi apstākļi, kādos izvairīties no Complera vai to lieto piesardzīgi:

• B hepatīts: No komplera parasti izvairās cilvēkiem, kuri ir inficēti ar HIV un B hepatītu, jo emtricitabīns un tenofovirs var saasināt akūtus B hepatīta simptomus. B hepatīta pārbaude ir ieteicama pirms ārstēšanas uzsākšanas, ja nav diagnosticēta infekcija.
• Nieru slimība: Complera lieto piesardzīgi cilvēkiem ar nieru slimībām, jo ​​tas var vēl vairāk pasliktināt nieru darbību. Complera nekādā gadījumā nedrīkst lietot cilvēki, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 50 mililitriem minūtē (ml / min), kas norāda uz nieru disfunkciju.
• Aknu slimības: Rilpivirīns var izraisīt aknu toksicitāti, parasti cilvēkiem ar aknu slimībām (piemēram, B un C hepatītu), bet arī cilvēkiem, kuriem iepriekš nav bijusi aknu slimība. Ja to lieto, sākotnējie aknu funkcijas testi jāveic kopā ar regulāriem novērojumiem.
• Osteoporoze: Tenofovirs var izraisīt kaulu minerālu zudumu. Neskatoties uz to, ka vairumam cilvēku tā parasti nav problēma, tiem, kuriem ir smaga osteoporoze vai anamnēzē ir patoloģiski lūzumi, kaulu masas blīvums (KMB) var gūt labumu, lai novērtētu kaitējuma risku.

Citas kombinētas pretretrovīrusu zāles

Papildus Complera ir 12 citas kombinētas pretretrovīrusu zāles, kuras var lietot atsevišķi, lietojot vienu reizi dienā:

• Atripla (efavirenzs + FTC + TDF)
• Biktarvijs (biktegravīrs + FTC + tenofovira AF)
• Delstrigo (doravirīns + lamivudīns + TDF)
• Dovato (dolutegravirs + lamivudīns)
• Genvoya (kobicistats + elvitegravirs + FTC + tenofovira AF)
• Džuluka (dolutegravīrs + rilpivirīns)
• Odefsija (emtricitabīns + rilpivirīns + tenofovira AF)
• Stribild (kobicistats + elvitegravirs + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenzs + lamivudīns + TDF)
• Symfi Lo (efavirenzs + lamivudīns + TDF)
• Symtuza (kobicistats + darunavīrs + FTC + tenofovira AF)
• Triumeq (abakavirs + dolutegravirs + lamivudīns)

2021. gada janvārī FDA apstiprināja reizi mēnesī antiretrovīrusu terapija, kas pazīstama kā Cabenuva, ietverot vienu rilpivirīna injekciju un otru integrāzes inhibitora, ko sauc par kabotegraviru, injekciju.

Devas

Complera ir kopīgi pagatavota tablete, kas sastāv no 25 miligramiem (mg) rilpivirīna, 200 mg emtricitabīna un 300 mg tenofovira dizoproksila fumarāta. Uz rozā, iegarenas, apvalkotās tabletes vienā pusē ir iespiests uzraksts "GSI", un otrā pusē tā ir gluda.

Ieteicamā Complera deva pieaugušajiem un bērniem ir viena tablete dienā, lietojot kopā ar ēdienu. Lai uzturētu zāļu optimālo terapeitisko koncentrāciju asinīs, Complera jālieto katru dienu, ideālā gadījumā katru dienu tajā pašā laikā.

Pārveidošana

Prettuberkulozes zāles rifampīns (ko pārdod ar zīmoliem Rifadin, Rifamate un citiem) var samazināt rilpivirīna koncentrāciju asinīs. Lietojot kopā, Complera būs jāpapildina ar papildu 25 mg rilpivirīna devu Edurant formā visu tuberkulozes ārstēšanas laiku.

Kā lietot un uzglabāt

Lietojot Complera ēdienreizes laikā, rilpivirīna un tenofovira absorbcija zarnās palielinās attiecīgi par 16% un 38%. Nelietojiet košļāt, sadalīt vai sasmalcināt tableti, jo tas var ietekmēt arī zāļu absorbciju.

Complera var droši uzglabāt istabas temperatūrā, ideālā gadījumā aptuveni 77 ° F (25 ° C). Neglabājiet tabletes uz saulainas palodzes vai cimdu nodalījumā. Izmetiet visas tabletes, kurām beidzies derīguma termiņš.

Ja esat aizmirsis devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties. Ja tas ir tuvu nākamās devas ievadīšanas laikam, izlaidiet sākotnējo devu un turpiniet kā parasti. Nelietojiet dubultot devas.

Blakus efekti

Complera izraisa dažas blakusparādības, no kurām lielākā daļa ir vieglas un pārejošas un parasti izzūd nedēļas vai divu laikā, kad jūsu ķermenis pielāgojas ārstēšanai. To sakot, dažiem cilvēkiem var rasties smagas blakusparādības vai komplikācijas, kas prasa tūlītēju ārstēšanas maiņu.

Bieži

Complera biežākās blakusparādības ir (pēc biežuma):

• Galvassāpes (2%)
• Bezmiegs (2%)
• Depresija (2%)
• Reibonis (1%)
• Slikta dūša (1%)
• Nenormāli sapņi (1%)
• Izsitumi (1%)

Smaga

Retos gadījumos ir zināms, ka Complera zāles izraisa smagas un pat dzīvībai bīstamas blakusparādības. Komplikācijas ietver:

• B hepatīta saasināšanās: simptomi ir nogurums, slikta dūša, vemšana, vēdera pietūkums, tumšs urīns un dzelte (acu un / vai ādas dzeltēšana). Ir zināms, ka smagi gadījumi izraisa neatgriezeniskus aknu bojājumus, tostarp dekompensētu cirozi un aknu mazspēju.
• Nieru mazspēja: Tenofovirs var izraisīt nieru darbības traucējumus, kas dažiem cilvēkiem (parasti tiem, kuriem jau ir nieru disfunkcija) var izraisīt akūtu nieru mazspēju. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas nieru darbība parasti tiek atjaunota.
• Pienskābes acidoze: NRTI, piemēram, tenofovirs un emtricitabīns, var izraisīt dzīvībai bīstamu pienskābes uzkrāšanos asinīs. Simptomi ir sāpes vēderā, apetītes zudums, caureja, muskuļu sāpes vai krampji, neparasts miegainība un ātra sekla elpošana.
• Smagi izsitumi: Rilpivirīns var izraisīt retu alerģiju, kas pazīstama kāzāļu reakcija ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem(KLEITA). DRESS ir tendence attīstīties divas līdz astoņas nedēļas pēc ārstēšanas sākuma un atšķiras no anafilakses ar to, ka parasti neizraisa akūtu elpošanas distresu. Pat ja tā, reti gadījumi var izraisīt akūtu iekaisumu un plaušu, nieru vai aknu traumu.

Brīdinājums un mijiedarbība

Complera ir melnās kastes brīdinājums, kas patērētājiem un veselības aprūpes speciālistiem sniedz konsultācijas par B hepatīta akūtas saasināšanās risku. Melnās kastes brīdinājums ir FDA augstākais padomu līmenis par nopietnu kaitējumu, ko var izraisīt zāles.

Parasti Complera grūtniecības laikā tiek uzskatīta par drošu. Lai gan trūkst labi kontrolētu pētījumu ar cilvēkiem, Antiretrovīrusu grūtniecības reģistrs (APR) - kas uzrauga nevēlamās parādības Amerikas Savienotajās Valstīs - nav ziņojis, ka emtricitabīna, rilpivirīna vai tenofovīra kopējais iedzimto defektu risks nav palielinājies.

Lai pilnībā izprastu ārstēšanas priekšrocības un riskus, pirms Complera lietošanas ir svarīgi runāt ar ārstu, ja esat grūtniece vai plānojat grūtniecību.

Zāļu un zāļu mijiedarbība

Complera var mijiedarboties ar daudzām zālēm. Kaut arī dažas mijiedarbības var pārvarēt, dalot devas ar vairākām stundām, citām var būt nepieciešama zāļu aizstāšana.

Konsultējieties ar ārstu, ja lietojat kādu no šīm zālēm vai papildinājumu:

• Antibiotikas: Robimicīns (eritromicīns), Zagam (sparfloksacīns)
• Pretkrampju līdzekļi: Dilantīns (fenitoīns), Luminal (fenobarbitāls), Tegretols (karbamazepīns), Trileptāls (okskarbazepīns)
• Kortikosteroīdi: dekadrons (deksametazons)
• H2 blokatori: Axid (nizatidīns), Pepcid (famotidīns), Tagamet (cimetidīns), Zantac (ranitidīns)
• Protonu sūkņa inhibitori (PPI): Losec (ompreprazols), Nexium (esomeprazols), Prevacid (lansoprazols), Protonix (pantoprazols) vai jebkurš cits PPI
• Asinszāli

Vienmēr pastāstiet ārstam par visām zālēm, kuras esat lietojis pirms ārstēšanas uzsākšanas, ieskaitot recepšu, bezrecepšu, uztura, augu vai atpūtas zāles.