Pretretrovīrusu zāles lieto HIV infekcijas ārstēšanai. Viņi darbojas, bloķējot vīrusa dzīves cikla posmu un, šādi rīkojoties, novērš tā atkārtošanos. Narkotikas tiek organizētas sešās dažādās klasēs, galvenokārt balstoties uz dzīves cikla posmu, ko tās kavē.
Kopš 2021. gada ASV Pārtikas un zāļu pārvalde ir apstiprinājusi 26 atsevišķus zāļu līdzekļus un 22 fiksētas devas kombinētas (FDC) zāles, kas sastāv no diviem vai vairākiem pretretrovīrusu līdzekļiem. Tas ietver pirmo pretretrovīrusu zāļu shēmu, ko sauc par Cabenuva, kurai nepieciešama injekcija reizi mēnesī, nevis iekšķīga deva katru dienu.
Pretretrovīrusu terapija mainās tukšā dūšā, jo jaunāki zāļu līdzekļi piedāvā maz blakusparādību, lielāku izturību un samazinātu zāļu rezistences risku. Agrāk antiretrovīrusu terapija tika aprakstīta kā trīs zāļu "kokteilis". Mūsdienās ar uzlabotu farmakokinētiku un ilgāku zāļu pusperiodu antiretrovīrusu terapijā var būt iesaistīti tikai divi līdzformulēti medikamenti.
Kamēr kopš 2010. gada ārstēšanas arsenālā ir pievienoti vairāki jauni pretretrovīrusu medikamenti, vecāki, piemēram, Crixivan (indinavīrs), Invirase (sakvinavīrs), Rescriptor (delavirdīns), Videx (didanozīns), Viracept (nelfinavīrs) un Zerit (stavudīns) ir pievienoti pārtraukta un vairs netiek lietota.
Ieejas / pievienošanās inhibitori
Saskaņā ar viņu vārdu ieejas / piesaistes inhibitori darbojas, bloķējot vīrusa spēju piesaistīties veselām saimniekorganisma šūnām vai iekļūt tajās. Viņi to dara, saistoties ar dažādiem receptoriem uz saimniekšūnas virsmas, kurus HIV izmanto, lai bloķētos šūnā un / vai iekļūtu šūnā. Bez līdzekļiem, lai iekļūtu šūnā, HIV nevar atkārtoties.
-Viena 300mg tablete 2x dienā
-Divas 300mg tabletes 2x dienā
-800mg intravenoza infūzija ik pēc divām nedēļām
Integrāzes inhibitori
Integrāzes inhibitori darbojas, bloķējot HIV DNS iekļaušanos saimniekšūnas DNS, procesu, kas pazīstams kā integrācija. Viņi to dara, inhibējot vīrusu enzīmu, kas pazīstams kā integrāze.
Viena 50mg tablete 1x dienā
-Pacienti ar rezistenci pret Isentress:
Viena 50mg tablete 2x dienā
Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori
Lai HIV atkārtotos, tas izmanto fermentu, ko sauc par reverso transkriptāzi, lai vīrusa RNS pārveidotu divķēdīgā DNS, kas pēc tam tiek integrēta saimniekšūnas kodolā, lai "nolaupītu" tās ģenētisko mehānismu. To darot, HIV var sākt izspiest vairākas sevis kopijas.
Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NRTI) bloķē reversās transkriptāzes darbību un, šādi rīkojoties, novērš vīrusa replikāciju.
-Viena 150 mg tablete 2x dienā
-Viena 150 mg tablete 2x dienā
-Viena 300mg tablete 2x dienā
Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori
Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NNRTI) arī bloķē reverso transkriptāzi, taču citādā veidā. Tā vietā, lai piesaistītos vīrusu DNS, piemēram, NRTI, NNRTI tieši saistās ar fermentu, bloķējot tā darbību.
NARKOTIKU KLASE: Nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NNRTI) Zīmola nosaukums Vispārējs nosaukums Tipiska pieaugušo deva Uztura piezīmes
200mg tablete 2x dienā
-Uzturošā deva:
200mg tablete 2x dienā
Viena 200mg IR tablete 1x dienā
-Uzturošā deva:
Viena 400mg XR tablete 1x dienā
Proteāzes inhibitori
Proteāzes inhibitori (PI) darbojas, bloķējot fermentu, kas pazīstams kā proteāze. Kad HIV pārņem saimniekšūnas ģenētisko mehānismu, tas ražo garās ķēdes proteīnus, kas jāsamazina mazākos gabaliņos (ar proteāzes palīdzību), lai tos varētu salikt jaunā vīrusa daļiņā. Saistoties ar proteāzi, garās ķēdes proteīni nespēj nevar tikt sagrieztas un jaunas vīrusu daļiņas nevar ražot.
-Divas 700mg tabletes + 100mg Norvir 1x dienā
-Pacienti ar iepriekšēju PI mazspēju:
Viena 700mg tablete + 100mg Norvir 2x dienā
-Pacienti ar zināmu ar Prezista saistītās rezistences līmeni:
Viena 600mg tablete + 100mg Norvir 2x dienā
-300mg + 100mg Norvir 1x dienā
Farmakokinētiskie pastiprinātāji
Sauktas arī par HIV pastiprinātājiem, šīs zāles lieto, lai "palielinātu" proteāzes inhibitoru koncentrāciju asinīs. Bez tiem pavadošās PI koncentrācija ātri nokristos zem terapeitiskā līmeņa, nodrošinot vīrusam iespēju atkārtoties.
(Tehniski proteāzes inhibitors)
(Tehniski CYP3A inhibitors)
Fiksētas devas kombinētās zāles
Fiksētu devu kombinētas (FDC) zāles samazina ikdienas tablešu slodzi, ja pretējā gadījumā pretretrovīrusu terapija var rasties cilvēkam ar HIV. Dažas FDC zāles lieto kopā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem. Citus pilnībā izmanto atsevišķi.
No 22 FDC zālēm, kas apstiprinātas lietošanai Amerikas Savienotajās Valstīs, 14 ir all-in-one procedūras, kas tiek veiktas vienu reizi dienā.
- Uzturēšanas injekcijas: viena 400 mg kabotegravīra injekcija un viena 600 mg Edurant injekcija pēc tam 1x mēnesī
+ 150mg Epivir
- cilvēkiem, kuri lieto rifabutīnu: viena tablete un papildus 25 mg Edurant 1x dienā
- cilvēkiem, kuri lieto rifabutīnu: viena tablete 1x dienā, pēc tam pēc 100 stundām 100 mg Pifeltro pēc 12 stundām
- cilvēkiem, kuri lieto rifabutīnu vai karbemazepīnu: viena tablete 1x dienā, pēc tam pēc 50 stundām Tivicay 12 stundas vēlāk
+ 300mg Epivir
+ 150mg Tybost
200 mg Emtriva + 10 mg tenofovira alafenamīda
- Cilvēkiem, kuri lieto rifabutīnu: viena tablete un papildus 25 mg Edurant 1x dienā
-Cilvēki ar mazāk nekā 3 mutācijām, kas saistītas ar rezistenci pret lopinaviru:
Četras tabletes 1x dienā
+ 150mg Tybost
200 mg Emtriva + 300 mg Viread
+ 200mg Emtriva
.jpg)
.jpg)
-works.jpg)
.jpg)
