Xeljanz (tofacitiniba citrāts) ir iekšķīgi lietojams Janus kināzes (JAK) inhibitors - slimības modificējošs pretreimatisma līdzeklis (DMARD) -, ko lieto vidēji smaga vai smagi aktīva reimatoīdā artrīta (RA) ārstēšanai pieaugušajiem. Parasti izraksta pēc neveiksmīgas ārstēšanas ar metotreksātu, Xeljanz mazina locītavu sāpes, iekaisumu un stīvumu, samazinot imūnsistēmas aktivitāti, izmantojot citu terapeitisko ceļu nekā citi DMARD.
Xeljanz ir pieejams gan tūlītējas, gan ilgstošas darbības formā. Nav vispārīgu zāļu.
Izmanto
Xeljanz ir apstiprināts reimatoīdā artrīta, psoriātiskā artrīta un čūlaina kolīta ārstēšanai. To var lietot atsevišķi (kā monoterapiju) vai kombinēt ar metotreksātu vai citiem nebioloģiskiem DMARD.
ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja 2012. gadā, Xeljanz tiek uzskatīts par mazmolekulām, nevis bioloģiskām zālēm. Bioloģika bloķē pretiekaisuma citokīnus ārpus šūnas, kamēr Xeljanz darbojas no iekšpuses.
Xeljanz inhibē JAK ceļu - signālu ceļu šūnu iekšienē, kam ir nozīmīga loma iekaisumā, kas saistīts ar reimatoīdo artrītu. JAK ir intracelulāri fermenti, kas pārraida signālus, kas rodas no citokīna vai augšanas faktora-receptora mijiedarbības uz šūnu membrānas.
Klīniskajos pētījumos tika pierādīts, ka Xeljanz viens pats vai kombinācijā ar citu DMARD ievērojami samazina RA pazīmes un simptomus un uzlabo spēju veikt tipiskas ikdienas aktivitātes.
Pirms ņemšanas
Xeljanz ir paredzēts reimatoīdā artrīta ārstēšanai pēc tam, kad metotreksāts nav panācis slimības remisiju.Pirms Xeljanz izrakstīšanas ārsts pārskata jūsu slimības vēsturi, ieskaitot pašreizējos RA simptomus un iepriekšējās ārstēšanas shēmas.
Turklāt ārsts veiks ādas testus, lai pārbaudītu tuberkulozi, un veiks asins analīzes, lai pārbaudītu holesterīna līmeni, aknu enzīmus un asins šūnu skaitu. Sākotnējie līmeņi tiks reģistrēti pirms Xeljanz terapijas uzsākšanas, lai uz tiem vēlāk varētu atsaukties.
Visā ārstēšanas laikā ir ieteicams veikt periodiskas laboratorijas pārbaudes, jo Xeljanz var izraisīt izmaiņas dažu veidu balto asins šūnu, hemoglobīna, aknu enzīmu un lipīdu sastāvā.
Jums, iespējams, būs jāatjaunina arī vakcinācija pirms ārstēšanas ar Xeljanz, jo zāļu lietošanas laikā jāizvairās no dzīvu vīrusu vakcīnām. Šīs vakcīnas ietver:
- Jostas roze
- FluMist gripas deguna aerosols
- Masalas, cūciņa un masaliņas
- Dzeltenais drudzis
Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas
Pirms ārstēšanas izrakstīšanas ārsts kopā ar jums pārdomās šo zāļu iespējamos ieguvumus un riskus. Xeljanz var radīt lielāku risku cilvēkiem ar noteiktiem apstākļiem. Pastāstiet savam ārstam, ja esat 50 gadus vecs vai vecāks, smēķējat vai esat vai kādreiz esat bijis:
- Vēzis
- Diabēts
- Augsts holesterīna līmenis
- Augsts asinsspiediens
- HIV vai AIDS
- Infekcijas, kas ir biežas, hroniskas vai nāk un iet, sistēmiskas vai lokālas, piemēram, atklātas brūces, čūlas un aukstumpumpas
- Aknu slimība
- Nieru transplantācija
- Plaušu slimība
- Citi imūnsistēmas traucējumi
- Tuberkuloze
- Kuņģa-zarnu trakta perforācijas
Turklāt informējiet ārstu, ja jūs dzīvojat vai kādreiz esat dzīvojis apgabalos, kur sēnīšu infekcijas histoplazmoze ir biežāk sastopama, piemēram, Ohaio vai Misisipi upes ielejās, Centrālās un Dienvidamerikas daļās, Āfrikā, Āzijā un Austrālijā.
Adekvāti Xeljanz pētījumi grūtniecēm nav veikti. Xeljanz grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja zāļu ieguvums pārsniedz iespējamo risku auglim.
Devas
Parasti Xeljanz jālieto divas reizes dienā - 5 miligramus (mg) vienā devā.
Xeljanz-XR, ilgstošās darbības versija, tiek piegādāta kā 11 mg tablete, ko lieto vienu reizi dienā.
Xeljanz var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, un tas jānorij vesels. Nekošļājiet, nesadaliet un nesasmalciniet to.
Ja esat aizmirsis devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties, ja vien nav gandrīz pienācis nākamās devas laiks. Tādā gadījumā izlaidiet aizmirsto devu un turpiniet parasto dozēšanas shēmu. Nelietojiet dubultu devu, lai kompensētu aizmirsto devu. Ja jums ir kādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Blakus efekti
Visizplatītākās ar Xeljanz saistītās blakusparādības, kas radās pirmajos trīs lietošanas mēnešos klīniskajos pētījumos, bija šādas:
- Augšējo elpceļu infekcijas
- Galvassāpes
- Caureja
- Aizlikts vai iesnas
Pastāstiet ārstam, ja šie simptomi ir smagi vai nepāriet.
Xeljanz var paaugstināt holesterīna līmeni. Ārsts rūpīgi uzraudzīs holesterīna līmeni, kamēr lietojat šīs zāles.
Smaga
Ir arī dažas nopietnas blakusparādības, kas saistītas ar Xeljanz lietošanu. Ja Jums rodas kāds no šiem gadījumiem, nekavējoties zvaniet savam ārstam vai meklējiet neatliekamo medicīnisko palīdzību:
- Nātrene
- Sejas, acu, lūpu vai rīkles pietūkums
- Rīšanas vai elpošanas grūtības
- Kuņģa sāpes, ko papildina drudzis un caureja vai aizcietējums
- Ādas vai acu dzeltenība
- Apetītes zudums
- Tumšs urīns
- Māla krāsas zarnu kustības
- Vemšana
- Izsitumi
- Bāla āda
- Elpas trūkums
Brīdinājumi un mijiedarbība
Xeljanz nes melnās kastes brīdinājumu par nopietniem un potenciāli nāvējošiem nevēlamiem notikumiem. Tie ietver:
- Nopietnas infekcijas, kas izraisa hospitalizāciju vai nāvi, piemēram, tuberkuloze, baktēriju, invazīvas sēnītes, vīrusu un citas oportūnistiskas infekcijas
- Limfoma un citi ļaundabīgi audzēji
- Ar Epšteina-Barra vīrusu saistīti limfoproliferatīvi traucējumi
Xeljanz nedrīkst lietot vienlaikus ar bioloģiskām zālēm. Tie ietver:
- Enbrels (etanercepts)
- Remicade (infliksimabs)
- Humira (adalimumabs)
- Cimzia (certolizumaba pegols)
- Simponi (golimumabs)
- Orensija (abatacepts)
- Actemra (tocilizumabs)
- Rituksāns (rituksimabs)
- Kineret (anakinra)
Dažas zāles, lietojot Xeljanz, jālieto piesardzīgi, un ārsts var pieprasīt mainīt devu vai novērot blakusparādības, tostarp aknu bojājumus. Tie ietver:
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), piemēram, aspirīns, Advil vai Motrin (ibuprofēns) un Naprosyn vai Aleve (naproksēns)
- Azasan, Imuran (azatioprīns)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (ciklosporīns)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (metotreksāts)
- Steroīdi, tostarp deksametazons, Medrol (metilprednizolons), Prelone (prednizolons) un prednizons
- Diflukāns (flukonazols)
- Onmel, Sporanox (itrakonazols)
- Xolegel (ketokonazols)
- Karbatrols, Tegretols, Ekvetro (karbamazepīns)
- Biaxin (klaritromicīns)
- Crixivan (indinavīrs)
- Viracept (nelfinavīrs)
- Nefazodons
- Fenobarbitāls
- Dilantin / Phenytek (fenitoīns)
- Mikobutīns (rifabutīns)
- Rifadīns / Rimactāns (rifampīns)
