Parastais asins šķidrinātājs bloķē COVID-19 tikpat efektīvi kā Remdesivir, liecina pētījums

Dizaina šūnas / Getty Images

Key Takeaways

• Heparīns ir antikoagulants, zāļu veids, ko lieto, lai palēninātu asins recekļu veidošanos.
• Jauni pētījumi liecina, ka heparīns neļauj COVID-19 piesaistīties ķermeņa saimniekorganisma šūnām un var ierobežot vīrusa izplatīšanos.
• Pacienti, kuri ir kritiski slimi no COVID-19, dažreiz visā ķermenī veido kaitīgus trombus, un heparīns to var novērst.

Heparīnu, parasto asins retināšanas medikamentu, arvien vairāk lieto, lai ārstētu pacientus ar COVID-19. Ir pierādījumi, ka tas var novērst dažas no COVID-19 slimības kaitīgajām sekām un pat apturēt COVID-19 piesaisti ķermeņa šūnām, iespējams, tikpat efektīvi kā zāles remdesivir.

Jūlijā Rensselaera Politehniskā institūta pētnieki atklāja, ka heparīns tikpat efektīvi bloķē SARS-CoV-2 infekciju šūnās nekā remdesivir, pretvīrusu līdzeklis, kas Pārtikas un zāļu pārvaldē (FDA) saņēmis ārkārtas lietošanas atļauju COVID-19 ārstēšanai vēl Maijs. Kaut arī heparīns ir FDA apstiprināts, lai novērstu asins recekļu veidošanos, remdesivir nav oficiāli apstiprināts FDA jebkuram stāvoklim.

"Mēs mācāmies bloķēt vīrusu infekciju, un tās ir zināšanas, kas mums būs nepieciešamas, ja vēlamies ātri stāties pretī pandēmijām," saka Jonatans Dordiks, PhD, vadošais pētnieks un ķīmiskās un bioloģiskās inženierijas profesors Rensselaera Politehniskajā institūtā. ziņu izlaidums. "Realitāte ir tāda, ka mums nav lielisku pretvīrusu līdzekļu. Lai pasargātu sevi no nākotnes pandēmijām, mums būs vajadzīgs pieeju arsenāls, ko mēs ātri varam pielāgot jauniem vīrusiem. ”

Kas ir heparīns?

Heparīns ir antikoagulants, zāļu veids, ko lieto, lai palēninātu asins recekļu veidošanos organismā. To visbiežāk lieto, lai novērstu asins recekļu veidošanos pacientiem, kuriem ir veiktas operācijas vai medicīniskas procedūras, kas viņus noslieca uz asins recekļu veidošanos. Tas neizšķīdinās esošo recekli.

Heparīns pret Remdesivir

RPI pētījuma pētnieki, kas publicēti 2007Šūnu atklāšana, apskatīja heparīna koncentrāciju, kas nepieciešama, lai bloķētu 50% no vīrusu inficējamības, ko izraisa SARS-CoV-2 vīruss. Tas ir pazīstams kā EC50.

Heparīna EC50 bija 2,1 mikromolārs, savukārt remdesivira iepriekš ECAC bija 770 nanomolāri. Jo zemāka vērtība, jo iedarbīgāks un aktīvāks ir savienojums. Tas nozīmē, ka heparīns ir aptuveni trešdaļa tikpat aktīva kā remdesivir.

Dordiks skaidro, ka šī zemākā iedarbība nenozīmē, ka heparīns ir mazāk efektīvs SARS-CoV-2 bloķēšanā.

"Heparīnam un remdesiviram ir aptuveni līdzīga vīrusa inhibīcija," Dordiks saka Verywell pa e-pastu. "EC50, kas ir viena trešdaļa aktīvā, būtībā ir līdzvērtīga, jo EC50 vērtības ir domātas, lai aptvertu tūkstošiem reižu koncentrācijas diapazonu."

Viņš saka, ka, lai arī zāles var būt vienlīdz efektīvas, bloķējot COVID-19, to darbības mehānismi ir ļoti atšķirīgi.

Remdesivir mērķis ir ferments, kas atbild par vīrusa replikāciju, novēršot SARS-CoV-2 izplatīšanos šūnās. Savukārt heparīns "cieši saistās ar vīrusa smailes olbaltumvielām", saka Dordiks.

Būtībā heparīns varētu kalpot kā māneklis jebkuram SARS-CoV-2 vīrusam organismā. Tā vietā, lai fiksētos uz cilvēka šūnu receptoriem, vīrusa smaile olbaltumviela varētu piesaistīties heparīnam. Galu galā tas pats noārdītos.

Heparīnu jau lieto COVID-19 ārstēšanai

RPI pētījumā tiek apsvērta heparīna lietošana COVID-19 agrīnai ārstēšanai, pirms kāds patiešām ir slims. Bet, tā kā to lieto kā antikoagulantu, pašlaik heparīnu lieto, lai ārstētu dažus no slimākajiem COVID-19 pacientiem.

"Kritiski slimos hospitalizētos pacientiem ar COVID-19 heparīna lietošana, ja nav klīniski pierādīta vai ir aizdomas par trombu [asins receklis], ir diskusiju jautājums, jo trūkst randomizētu pētījumu," Jennifer Haythe, MD, kritiskā aprūpe kardiologs Kolumbijas Universitātes centrā Ņujorkā, stāsta Verywell.

Tomēr Heits apgalvo, ka šo kritiski slimo pacientu asins recekļu daudzuma dēļ "daudzi centieni izvēlas pacientus ārstēt [ar heparīnu], pamatojoties uz ierobežotiem datiem".

Dažiem pacientiem ar COVID-19 ir paaugstināts asins recekļu risks sakarā ar infekcijas izraisītu plaša ķermeņa iekaisuma kaskādi. Kad ķermenis ir inficēts, imūnsistēma atbrīvo faktorus, kas aptur asiņošanu, tāpat kā tad, ja cilvēks būtu ievainots.

No 8% līdz 54% pacientu ar COVID-19 attīstīsies kāda veida asins receklis, stāsta Verywell imunoloģe Lina Velikova, MD, MPH. Šis rādītājs ir daudz augstāks nekā citas kritiskas slimības, piemēram, pneimonija vai sepse.

Ko tas jums nozīmē

Pierādījumi par heparīnu kā daļu no COVID-19 ārstēšanas pieaug, īpaši slimnīcā hospitalizētiem pacientiem. Tas var novērst asins recekļu veidošanos, kas sarežģī atveseļošanos, un apturēt vīrusa izplatīšanos organismā. Ja jums vai kādam, kuru aprūpējat, tiek diagnosticēts COVID-19, jautājiet savam veselības aprūpes sniedzējam, ko jūs varat darīt, lai samazinātu trombu veidošanās risku.

Kā lieto heparīnu?

Lietojot COVID-19 ārstēšanā, heparīnu var ievadīt vairākos veidos, norāda Daniels Goldšteins, MD, Ņujorkas Montefiore Health System kardiotorakālās ķirurģijas nodaļas priekšsēdētāja vietnieks.

"Prakse dažādās iestādēs ir atšķirīga, taču izplatītās pieejas ietver zemas molekulmasas heparīnus (LMWH) un IV heparīnu," Goldšteins stāsta Verywell, piebilstot, ka var izmantot arī bivalirudīnu un antitrombocītus.

Zemas molekulmasas heparīnus (LMWH) injicē vēderā vienu vai divas reizes dienā. Tie ietver tādas zāles kā enoksaparīns (Lovenox) un dalteparīns (Fragmin).

Nefrakcionētu heparīnu (UFH) vai IV heparīnu, ko piemin Goldšteins, parasti ievada ar nepārtrauktu intravenozu (IV) infūziju. Lai novērtētu, cik ātri asinis veido trombus, regulāri jāņem asins paraugi, un heparīna deva tiek koriģēta, pamatojoties uz rezultātiem. Ārstēšanai ar UFH nepieciešama lielāka uzraudzība nekā LMWH.

Kādi ir heparīna lietošanas riski?

Heparīns izraisa ievērojamu asiņošanu no 10% līdz 15% pacientu.

UFH un LMWH 0,2% līdz 5% pacientu var izraisīt arī stāvokli, kas pazīstams kā heparīna izraisīta trombocitopēnija, kurā trombocītu skaits samazinās, reaģējot uz ārstēšanu ar heparīnu. Tā ir nopietna negatīva reakcija uz heparīna terapiju, kas vēl vairāk palielina risku asiņošanai un prasa pārtraukt heparīna zāļu lietošanu.

Ja heparīna lietošanas laikā rodas kādas asiņošanas pazīmes, zāles jāpārtrauc un nekavējoties jāinformē ārsts.