Testosterona enanthāts, kas pazīstams arī kā testosterona heptanoāts, ir anaboliskas un androgēnas steroīdu (AAS) zāles, ko lieto zema testosterona līmeņa ārstēšanai. Anaboliskie medikamenti darbojas, veidojot muskuļus, savukārt androgēni attiecas uz dzimuma īpašību uzlabošanos, kas parasti saistīta ar vīriešiem.
Kopš 1950. gadiem medicīniskajās procedūrās izmantoto testosterona enantātu pārdod ar daudziem zīmoliem, tostarp Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron un Testro.
Kā III shēmas zāles testosterona enanthāts ir pieejams tikai pēc receptes.
PixabayIndikācijas
Testosterona enanthāts tiek klasificēts kā AAS, jo tas ir gan sintētisks testosterona atvasinājums, gan testosterona priekšzāles, kas nozīmē, ka tas stimulē ķermeni patstāvīgi ražot testosteronu. Ņemot to vērā, tam ir spēcīgāka androgēna iedarbība un tikai mērena anaboliska iedarbība.
Zāles ir piemērotas testosterona aizstājterapijai (TRT) cisdzimuma vīriešiem ar hipogonādismu (samazināta testosterona ražošana sēkliniekos). Hipogonādisma cēloņi ir sēklinieku ievainojumi, infekcijas un vēzis.
Radiācija un ķīmijterapija var izraisīt arī hipogonādismu, tāpat kā iedzimti traucējumi, piemēram, Klinefeltera sindroms, kā arī hipotalāma un hipofīzes slimības (abas no tām stimulē testosterona veidošanos).
Testosterona līmenis cis vīriešiem pēc 50 gadu vecuma bieži var strauji pazemināties, izraisot stāvokli, kas pazīstams kā andropauze, kurā tiek ietekmēta spars un dzimumtieksme. Vecāki cis vīrieši ar andropauzes simptomiem (ieskaitot nogurumu un zemu libido) bieži gūs labumu no TRT.
Testosterona enanthātu var izmantot arī hormonu terapijai transseksuāliem vīriešiem, lai ārstētu aizkavētu pubertāti cisdzimuma zēniem, kā arī lai ārstētu neoperējamu metastātisku krūts vēzi (izplatītu krūts vēzi) pēcmenopauzes periodā.
Zāles dažreiz tiek izmantotas arī pretrunīgi, kā anti-novecošanās terapiju vecākiem cis vīriešiem.
Devas
Testosterona enanthāts ir dzidrs vai dzeltenīgi viskozs šķidrums, kas tiek piegādāts 5 mililitru (ml) daudzfunkcionālā stikla flakonā. To injicē intramuskulāri sēžamvietā ik pēc vienas līdz četrām nedēļām. Lai izvairītos no hormonu līmeņa svārstībām (un ar to saistītajām garastāvokļa svārstībām), zemākas devas bieži tiek noteiktas ar īsākiem intervāliem.
Aktīvās zāles, kas ir suspendētas sezama eļļā, ilgstošas izdalīšanās periods ir divas līdz trīs nedēļas. Deva var atšķirties atkarībā no cilvēka, bet parasti tiek noteikta šādi:
- Vīriešu hipogonādisms: 50 līdz 400 miligrami (mg) ik pēc divām līdz četrām nedēļām
- Vīriešu pubertātes aizkavēšanās: no 5 līdz 200 mg ik pēc divām līdz četrām nedēļām četrus līdz sešus mēnešus
- Metastātisks krūts vēzis: 200 līdz 400 mg ik pēc divām līdz četrām nedēļām
- Transpersonu hormonu terapija: 50 līdz 200 mg nedēļā vai 100 līdz 200 mg ik pēc divām nedēļām
Kaut arī testosterona enanthātu dažreiz lieto aizstājēji ar testosterona cipionātu (depo testosteronu), pēdējais nav apstiprināts kavētas vīriešu pubertātes ārstēšanai, metastātiska krūts vēža ārstēšanai vai transpersonu hormonu terapijai.
Blakus efekti
Kā viela, kas paredzēta hormonu līmeņa maiņai, testosterona enanthātam ir gan skaidri izteikti ieguvumi, gan riski. Blakusparādības var būt no vieglas līdz nepanesamas.
Visnopietnākās blakusparādības ir saistītas ar testosterona ļaunprātīgu izmantošanu, kas ir pieaugoša problēma Amerikas Savienotajās Valstīs, kā rezultātā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) 2016. gadā mainīja produkta brīdinājuma marķējumu.
Biežas blakusparādības
Saskaņā ar FDA, visbiežāk sastopamās blakusparādības, kas saistītas ar testosterona enantāta lietošanu, ir šādas:
- Sāpes un pietūkums injekcijas vietā
- Galvassāpes
- Reibonis
- Garastāvokļa izmaiņas, ieskaitot agresiju
- Depresija vai trauksme
- Paaugstināts vai pazemināts libido
- Vispārējas tirpšanas sajūtas
- Taukaina āda un pūtītes
- Retāki mati
- Svara pieaugums
Blakusparādību smagums parasti ir atkarīgs no devas, un to var mazināt, samazinot pašreizējo devu.
Nevēlamās reakcijas
Retāk, bet potenciāli nopietnākas ir blakusparādības, kas saistītas ar testosterona enantāta ilgstošu lietošanu vai pārmērīgu lietošanu. Daži no tiem ir saistīti ar zāļu androgēno iedarbību; citi var ietekmēt sirdi un aknas, paaugstinot holesterīna un aknu enzīmu līmeni.
Zvaniet ārstam, ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem:
- Vīriešu matu izkrišana
- Vīriešu matu augšana tām sievietēm, kurām dzimšana ir piešķirta (hirsutisms)
- Vīriešu krūšu palielināšanās (ginekomastija)
- Padziļinoša balss cisdzimuma sievietēm
- Menstruāciju pārkāpumi (ieskaitot amenoreju)
- Klitora paplašināšanās
- Ilgstoša sāpīga dzimumlocekļa erekcija (priapisms)
- Urinēšanas grūtības vai bieža urinēšana naktī tiem, kuriem ir dzimumloceklis
- Smagi psihiski simptomi, tai skaitā smaga depresija, paranoja vai psihoze
Daži androgēnie efekti, kas novēroti sievietēm, kurām dzimšanas brīdī ir piešķirta sieviete, piemēram, klitora palielināšanās un balss padziļināšanās, pēc attīstīšanās ir neatgriezeniska. Zems spermatozoīdu daudzums (oligospermija) var pasliktināt cisdzimuma vīriešu auglību.
Pārmērīga testosterona lietošana var arī palielināt sirdslēkmes, insulta, sastrēguma sirds mazspējas un dziļo vēnu trombozes (DVT) risku, īpaši vīriešiem ar cisdzimumu.
Var rasties arī smags aknu bojājums, kam raksturīgi noguruma simptomi, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, tumšs urīns, acu un ādas dzeltenums (dzelte).
Zvaniet pa tālruni 911 vai meklējiet neatliekamo palīdzību, ja jums ir kardiovaskulāru notikumu pazīmes, tostarp elpas trūkums, ātra elpošana, bagātīga svīšana, grūtības ar runu, stipras galvassāpes, vājums vienā ķermeņa pusē vai smagas šaušanas sāpes kreisajā rokā, žoklis vai krūtis.
Mijiedarbība
Ir noteiktas zāles, kas mijiedarbojas ar testosterona enanthātu. Dažus var būt nepieciešams aizstāt vai pielāgot devu. Alternatīvi var izpētīt citas androgēnas terapijas formas, tostarp zemākas devas testosterona plāksterus.
Starp iespējamām zāļu un zāļu mijiedarbībām:
- Antikoagulantiem ("asins šķidrinātājiem"), piemēram, varfarīnam, bieži vien ir paaugstināta zāļu aktivitāte, lietojot tos kopā ar testosteronu, palielinot asiņošanas risku.
- Diabēta zāļu devas var būt jāpielāgo, jo testosterons var samazināt gan cukura līmeni asinīs, gan insulīna nepieciešamību.
- Kortikosteroīdi un testosterons cilvēkiem ar sirds, nieru vai aknu slimībām jālieto piesardzīgi, jo kombinēta lietošana var veicināt šķidruma aizturi (tūsku) un palielināt sastrēguma sirds mazspējas risku.
Kontrindikācijas
Ir apstākļi, kādos testosterona enanthātu nekādā gadījumā nedrīkst lietot. Tas ietver testosterona lietošanu neārstēta prostatas vēža vai krūts vēža gadījumā un grūtniecības laikā. Zāles jāizvairās arī tad, ja Jums ir alerģija pret sezama eļļu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.
Prostatas vēža risks
Prostatas dziedzeris ir orgāns tiem vīriešiem, kuriem pēc dzimšanas ir piešķirts prostatas šķidrums, kas ir viena no spermas sastāvdaļām. Dziedzeris ir atkarīgs no androgēnu darbības un samazinās prostatas šķidruma veidošanos, ja androgēnu līmenis ir zems.
Tandēmā ar šo samazinājumu palielinās prostatas dziedzera palielināšanās risks, kas tiek saukts par labdabīgu prostatas hiperplāziju (BPH). Paplašināšanās ne tikai kavē urīna plūsmu; tas var izraisīt arī urīnpūšļa akmeņus un pavājinātu nieru darbību.
Ir zināms, ka testosterona aizstājterapija uzlabo urīna simptomus tiem vīriešiem, kuriem piedzimis BPH. Turklāt šķiet, ka tas tiek darīts, nepalielinot prostatas vēža risku.
Tas pats var nebūt attiecināms uz tiem vīriešiem, kuriem pēc dzimšanas diagnosticēts ļaundabīgs priekšdziedzeris. Lai gan saistība starp testosterona lietošanu un prostatas vēzi joprojām ir ļoti pretrunīga, ir ziņojumi, galvenokārt anekdotiski, ka testosterona lietošana vecākiem vīriešiem ar neārstētu prostatas vēzi izraisīja metastāzes.
Ņemot to vērā, Hārvardas Medicīnas skolas 2011. gada pētījumā secināts, ka 13 cisdzimuma vīriešiem ar neārstētu prostatas vēzi, kuri ārstējās vidēji 2,5 gadus, nebija saiknes starp slimības progresēšanu un testosterona lietošanu. Citi pētījumi ir sasnieguši līdzīgs secinājums.
Neskatoties uz nepārtrauktajām pretrunām, FDA stingri neiesaka lietot testosteronu vīriešiem, kuriem ir neārstēts prostatas vēzis.
Pat cis vīriešiem bez vēža, jebkurš prostatas specifiskā antigēna (PSA) testa paaugstināšanās pirmajos trīs līdz sešos mēnešos pēc testosterona lietošanas uzsākšanas attaisno ārstēšanas pārtraukšanu, līdz var pabeigt pilnīgu vēža izmeklēšanu.
Vīriešu krūts vēža risks
Pierādījumi, kas apliecina izvairīšanos no testosterona cis vīriešiem ar neārstētu krūts vēzi, ir vienlīdz neskaidri, lai gan 2006. gadā veiktais retrospektīvais pētījums liecina, ka vīriešu krūts vēža risks palielinās par 11 procentiem 10 gadu laikā. Šīs asociācijas mehānisms ir slikti saprotams, un daudzi netic, ka tā patiešām pastāv.
Cisgender vīriešiem ar neārstētu krūts vēzi FDA joprojām ir pārliecināta, ka testosterona lietošana rada potenciālus draudus, un no tā vajadzētu izvairīties bez izņēmuma.
Risks grūtniecības laikā
Testosterona enantāta lietošana grūtniecēm ir kontrindicēta. Lietojot grūtniecības laikā, testosterons var izraisīt sievietes augļa virilizāciju - stāvokli, kas pazīstams kā grūtniecības hiperandrogēnisms, kurā fiziskās īpašības, kas parasti saistītas ar tiem vīriešiem, kuriem dzimšanas brīdī ir raksturīga, ir auglim, kuram piešķirta sieviete.
Daži virilizācijas simptomi var būt redzami jau piedzimstot, bet citi var parādīties tikai pubertātes laikā vai vēlāk dzīvē. Tie ietver:
- Palielināts klitors un ārējie dzimumorgāni
- Olnīcu cistas pat bērnībā
- Pārmērīgs ķermeņa vai sejas apmatojums
- Lielāka kaulu struktūra
- Mazākas krūtis
- Matu retināšana, kas raksturīga vīriešu baldness
- Dziļāka balss
Virilisma risks ir lielāks tiem dzimušajiem, kuri paši piedzīvo virilismu testosterona lietošanas rezultātā.
Testosterona terapija jāpārtrauc, ja ir aizdomas par grūtniecību, it īpaši pirmajā trimestrī, kamēr augļa šūnas joprojām specializējas. Ja grūtniecība tiek apstiprināta, vecākiem jāinformē par iespējamo kaitējumu zīdainim.
Testosterona lietošana, šķiet, nerada nekādu risku zīdainim, jo zāļu sastāvdaļas lielā mērā tiek metabolizētas, pirms tās nonāk asinīs, mātes pienā vai citos ķermeņa šķidrumos. Tāpat testosterona lietošana cis vīriešiem nerada grūtniecību ne grūtniecības laikā, ne grūtniecības laikā.