Otezla (apremilasts) ir perorālas zāles, ko apstiprinājusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) psoriāzes un psoriātiskā artrīta ārstēšanai. Lieto tikai pieaugušajiem, Otezla lieto divas reizes dienā kopā ar ēdienu vai bez tā. Otezla darbojas selektīvi inhibējot dažus iekaisuma savienojumus, kas veicina psoriātiskās slimības simptomu atkārtošanos.
Thomas_EyeDesign / Getty ImagesOtezla var izraisīt depresiju un ievērojamu svara zudumu, un tas var būt par iemeslu ārstēšanas pārtraukšanai. Tiek turpināti pētījumi par to, vai Otezla var izmantot citu iekaisuma slimību ārstēšanai.
Kā tas strādā
Otezla ir selektīvs fosfodiesterāzes-4 (PDE4) inhibitors, ferments, ko izmanto, lai izveidotu audzēja nekrozes faktoru (TNF), kas veicina audu iekaisumu. Bloķējot PDE4 fermentu, Otezia samazina TNF līmeni un samazina ar TNF saistīto iekaisumu, kas iesaistīts psoriāzes un psoriātiskā artrīta simptomu starpniecībā.
Otezla ātri uzsūcas zarnās un sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs divu līdz trīs stundu laikā. Tam ir salīdzinoši īss zāļu pusperiods (sešas līdz astoņas stundas), tāpēc tas jālieto divas reizes dienā, lai nodrošinātu vienmērīgu zāļu koncentrāciju.
Zāles tiek metabolizētas aknās un izdalās no organisma ar urīnu un mazākā mērā ar izkārnījumiem.
Izmanto
Otezla ir apstiprināts pieaugušajiem vidēji smagas vai smagas psoriāzes ārstēšanai, ja vietējie medikamenti nav snieguši atvieglojumu. To lieto arī pieaugušajiem ar aktīvu psoriātisko artrītu (artrīta formu, ko izraisa psoriāzes iekaisuma ietekme).
Otezla nav apstiprināts bērniem, un tas joprojām nav pārbaudīts bērniem līdz 8 gadu vecumam.
Devas
Otezla ir dimanta formas apvalkotās tabletes trīs stiprumos: 10 miligrami (mg), 20 mg un 30 mg.
Otezla nepieciešama piecu dienu piesātinošā deva, kuras laikā katru dienu lēnām palielina devu, lai sasniegtu optimālo zāļu koncentrāciju. Šis process samazina kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risku. Pēc tam jūs lietojat uzturošo devu, lai uzturētu koncentrāciju.
Gan psoriāzes, gan psoriātiskā artrīta deva un dozēšanas shēma ir vienāda. Kā ieteicis ražotājs:
Jūs varat lietot Otezla kopā ar ēdienu vai bez tā. Nesasmalciniet, nesadaliet un nekošļājiet tableti.
Ja esat aizmirsis devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties. Tomēr, ja tas ir tuvu nākamās devas ievadīšanas laikam, vienkārši izlaidiet devu un turpiniet kā parasti. Nekad nepalieliniet devu.
Īpašs apsvērums
Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi (ar samazinātu nieru starpniecību zāļu izvadīšanu no ķermeņa), lai novērstu zāļu toksicitāti, deva būs jāsamazina. Šajā gadījumā jūsu piesātinošā deva pirmajās trīs dienās būtu 10 mg un nākamajās divās dienās - 20 mg; pēc tam jūs lietosiet 30 mg vienu reizi dienā kā uzturošo devu.
Cilvēkiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo, ja vien kreatinīna klīrenss (CrCl) nav mazāks par 30 mililitriem minūtē (ml / min).
Konsultējieties ar savu ārstu par to, kas jums piemērots, un nekad nepielāgojiet noteikto devu bez ārsta norādījumiem.
Blakus efekti
Klīniskajos pētījumos ar Otezla saistītās blakusparādības (pirmās trīs bija visizplatītākās) bija:
- Caureja
- Galvassāpes
- Slikta dūša
- Vēdersāpes
- Sāpošs kakls
- Klepus
- Drudzis
- Aizlikts deguns
Lielākā daļa nevēlamo notikumu notika pirmajās divās ārstēšanas nedēļās un laika gaitā izzuda, turpinot zāļu lietošanu.
Retākas blakusparādības, piemēram, depresija un svara zudums, var būt daudz smagākas. Dažos gadījumos simptomi var būt pietiekami nopietni, lai būtu jāmaina ārstēšana. Saskaņā ar FDA izdoto pirmstirgus pētījumu:
- Par depresiju un domām par pašnāvību ziņoja 0,8% lietotāju. No tiem 0,3% blakusparādību rezultātā pārtrauca ārstēšanu. Tā rezultātā pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi depresija, īpaši, ja tie netiek atbilstoši ārstēti, jāapsver alternatīvas zāles.
- Svara zudums no 10% līdz 15% tika ziņots 10% lietotāju. Tas ir trīs reizes lielāks nekā cilvēkiem novērotais biežums, lietojot placebo.
Svara zaudēšanas riska dēļ jūsu ķermeņa masa ir jāuzrauga visas ārstēšanas laikā un ārstēšana jāpārtrauc, ja svara zudums kļūst ārkārtējs.
Kontrindikācijas
Vienīgā absolūtā kontrindikācija Otezla ir zināma paaugstināta jutība pret apremilastu vai kādu no zāļu neaktīvajām sastāvdaļām. Ņemot vērā iepriekš minēto, par zāļu paaugstinātu jutību netika ziņots nevienā no pirmstirgus pētījumiem, bet pēcreģistrācijas pētījumos tā tika identificēta, lai arī reti.
Kaut arī Otezla nav kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā, tas tiek klasificēts kā grūtniecības C kategorijas zāles. Tas nozīmē, ka pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka Otezla var kaitēt auglim, lai gan nav labi kontrolētu pētījumu ar cilvēkiem.
Lielākā daļa kaitējuma radās, lietojot divas līdz četras reizes lielākas devas nekā cilvēkiem. Aborts bija visizplatītākā grūtniecības komplikācija. Nav zināms, vai Otezla var pārnest caur mātes pienu un kādu kaitējumu, ja tāds varētu būt, var nodarīt.
Iespējamā kaitējuma dēļ Otezla grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja ieguvumi ir lielāki par risku. Runājiet ar savu reimatologu, lai iegūtu visus faktus, kas nepieciešami, lai izdarītu apzinātu izvēli.
Mijiedarbība
Metabolismam Otezla paļaujas uz aknu enzīmu, kas pazīstams kā citohroms P450 (CYP450). Daudzas citas zāles tiek apstrādātas ar to pašu fermentu. Ja Otezla lieto kopā ar dažām no šīm zālēm, tās var sacensties par šo fermentu, un var tikt ietekmēta vienas vai abu zāļu koncentrācija.
Dažos gadījumos mijiedarbība var palēnināt vielmaiņu, izraisot zāļu uzkrāšanos un toksiskas blakusparādības. Citos gadījumos tas var paātrināt vielmaiņu, samazinot zāļu koncentrāciju, kā arī ārstēšanas efektivitāti.
Starp dažām zālēm un piedevām, kas var mijiedarboties ar Otezla:
- Tegretols (karbamazepīns)
- Fenobarbitāls
- Dilantīns (fenitoīns)
- Rifampīns
- Asinszāli
Lai izvairītos no mijiedarbības un negaidītām blakusparādībām, pastāstiet savam ārstam par visām zālēm un uztura bagātinātājiem, neatkarīgi no tā, vai tie ir farmaceitiski vai bez receptes.
