Penicilīns ir antibiotika, ko lieto noteiktu veidu bakteriālu infekciju ārstēšanai. Biežas blakusparādības ir caureja un kuņģa darbības traucējumi, un dažiem cilvēkiem var būt alerģiska reakcija pret penicilīnu - tā ietekme var būt no vieglas līdz smagai.
Penicilīns ir pieejams iekšķīgi, lai to lietotu iekšķīgi, vai intravenozi (IV, vēnā) vai intramuskulāri (IM, lielā muskuļā). Un ir dažādi penicilīna veidi ar dažādiem darbības mehānismiem.
Priekšvēsture
Visas penicilīna formas vismaz daļēji ir iegūtas no sēnītes, kas pazīstama kāPenicillium chrysogenum.
Skotu zinātniekam Aleksandram Flemingam ir nopelns par penicilīna atklāšanu 1929. gadā, kad viņš saprata, ka sēne iznīcina baktēriju kultūras, kas nejauši piesārņotas ar "pelējuma sulu". Tikai 1941. gadā zinātnieki spēja veiksmīgi izolēt, attīrīt un pārbaudīt narkotiku pirmajā pacientā, ieviešot antibiotiku vecumu.
Līdz 1960. gadiem zinātnieki varēja izstrādāt pirmos pussintētiskos penicilīna medikamentus, kas spētu ārstēt plašāku bakteriālu infekciju klāstu. Tas bija apmēram tajā pašā laikā, kad viņi sāka atpazīt penicilīna rezistences draudus, kad mutanti baktēriju celmi, kas izturīgi pret antibiotiku, sāka parādīties un pārnest visā populācijā.
Mūsdienās arvien vairāk baktēriju infekciju ir pilnīgi vai daļēji izturīgas pret oriģinālajām penicilīna zālēm, ieskaitotNeisseria gonorrhoeae(gonoreja) un izturīgas pret meticilīnuStafilokoku aureus(MRSA).
Streptokoku pneimonija(baktēriju pneimonijas veids) un dažu veiduClostridiumunListeriabaktērijas ir kļuvušas mazāk reaģē arī uz šīm antibiotikām.
Ir zināms, ka pārmērīga antibiotiku izmantošana mājlopos, lai veicinātu augšanu, visā pārtikas ķēdē palielina rezistento baktēriju, tostarp superbugs, risku. Šīs pieaugošās globālās bažas rezultātā Amerikas Savienotās Valstis aizliedza izmantot antibiotikas izaugsmei veicināšana dzīvniekiem 2017. gadā.
Veidi
Penicilīni pieder lielākai zāļu grupai, kas pazīstama kā beta-laktāma antibiotikas. Šīm zālēm ir līdzīga molekulārā struktūra un tās sastāv no četru atomu gredzena, kas apzīmēts kā beta-laktāms. Katram penicilīna tipam ir papildu sānu ķēdes, kas nosaka tā aktivitāti.
Penicilīni darbojas, saistoties ar molekulām uz baktēriju sienām, ko sauc par peptidoglikānu. Kad baktērijas dalās, penicilīns neļauj olbaltumvielām šūnu sienā pienācīgi salikt, izraisot baktēriju šūnas plīsumu un ātru nāvi.
Dabiskie penicilīni ir tie, kas tieši iegūti noP. chrysogenumsēnītes. Ir divi dabiski penicilīni.
Semisintētiskie penicilīni tiek ražoti laboratorijā, lai atgādinātu ķīmiskās vielas, kas atrodamasP. chrysogenum. Ir četras semisintētisko penicilīnu klases, ieskaitot tādas parasti izrakstītas antibiotikas kā amoksicilīns un ampicilīns.
DabiskiPenicilīns G (benzilpenicilīns)
Penicilīns V (fenoksimetilpenicilīns)
Aminopenicilīni (ampicilīns, amoksicilīns un hetacilīns)
Antistafilokoku penicilīni (kloksacilīns, dikloksacilīns, nafcilīns un oksacilīns)
Plaša spektra penicilīni (karbenicilīns, mezlocilīns, piperacilīns, tikarcilīns)
Beta-laktamāzes inhibitors (klavulānskābe)
Katram no šiem veidiem ir nedaudz atšķirīga molekulārā struktūra, un tos var ievadīt atšķirīgi nekā citus.
Dažiem penicilīniem nav tiešas antibakteriālas aktivitātes. Tos izmanto kombinētā terapijā, lai palīdzētu pārvarēt rezistenci pret penicilīnu. Piemēram, klavulānskābe bloķē fermentu, ko izdala antibiotikām rezistentas baktērijas (beta-laktamāze), kas kavē beta-laktāma antibiotiku aktivitāti.
Izmanto
Penicilīnus lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai - un tie neārstē vīrusu, sēnīšu vai parazitāras infekcijas. Zāles parasti ir aktīvas pret grampozitīvām baktērijām - baktēriju grupai, kuras šūnu sienas ārpusē ir peptidoglikāns. Ar gramnegatīvām baktērijām peptidoglikāna slānis tiek aprakts zem lipīdu šūnu slāņa, kas apgrūtina zāļu piekļuvi molekulai.
Grampozitīvo baktēriju, kuras var ārstēt ar penicilīniem, saraksts ietver arī šīs baktērijasClostridium, Listeria, Neisseria, stafilokoku,unStreptokokuģints.
Dabiskos penicilīnus - penicilīnu G un penicilīnu V - lieto arī mūsdienās, un tie ir piemēroti noteiktu kopēju un retu bakteriālu infekciju ārstēšanai.
• Baktēriju endokardīts
• Baktēriju meningīts
• Celulīts
• Difterija
• Gangrēna
• Nekrotizējošs enterokolīts
• Pneimokoku pneimonija
• STREP kakls
• sifiliss (progresīvi izplatīts vai iedzimts)
• Stingumkrampji
• tonsilīts
• Celulīts
• Zobu abscess
• Erysipelas
• Reimatiskais drudzis
• STREP kakls
• Streptokoku ādas infekcijas
• tonsilīts
Turpretim pussintētiskās antibiotikas, piemēram, amoksicilīnu - vienu no mūsdienās visbiežāk izrakstītajām antibiotikām, var izmantot plaša spektra elpceļu infekcijas, ādas un bakteriālu infekciju, piemēram,H. pylori, Laima slimība un akūts vidusauss iekaisums.
Bez etiķetes
Penicilīnu lietošana ārpus marķējuma ir izplatīta, lai arī biežāk ar tādām zālēm kā amoksicilīns un ampicilīns nekā dabiskie penicilīni. Ārpus etiķetes lietošana ietver kritiskās aprūpes pacientu ar sepsi vai jaundzimušo ar akūtu elpošanas distresu ārstēšanu. Nevienā gadījumā zāles nav norādītas šādai lietošanai, taču tās bieži uzskata par nepieciešamām, ja nav citu ārstēšanas iespēju.
Penicilīnu G dažreiz lieto bez receptes, lai ārstētu locītavu protēzes, Laima slimību un leptospirozi. Penicilīnu V dažreiz lieto ārpus etiķetes, lai ārstētu Laimas slimību un vidusauss iekaisumu, vai lai novērstu infekcijas cilvēkiem, kuriem tiek veikta cilmes šūnu transplantācija. A
Pirms ņemšanas
Penicilīns var būt ļoti efektīvs, ja to lieto pareizi. Pat ja tā ir gadījumi, kad zāles nav efektīvas infekcijas attīrīšanā. Šādos gadījumos var noteikt jutību pret antibiotikām (sauktas arī par antibiotiku jutības pārbaudi), lai noteiktu, vai personas infekcija reaģē uz penicilīnu.
Pārbaude sākas ar baktēriju kultivēšanu, kas ņemtas no ķermeņa šķidruma tampona, pēc tam laboratorijā baktērijas tieši pakļaujot dažāda veida penicilīnam. Antibiotiku jutības pārbaudi bieži lieto cilvēkiem ar sabiedrībā iegūtu pneimoniju, kuriem ir augsts smagu slimību vai nāves risks.
Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas
Penicilīni ir kontrindicēti, ja Jums iepriekš ir bijusi alerģija pret kādu no penicilīnu ģimenes zālēm. Tas jālieto arī ļoti piesardzīgi, ja kādreiz agrāk Jums ir bijusi smaga zāļu paaugstinātas jutības reakcija, ieskaitot anafilaksi, Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS) vai toksisku epidermas nekrozi (TEN).
Ja jums agrāk ir bijusi alerģiska reakcija pret penicilīnu G vai penicilīnu V, jums var būt alerģija pret pussintētiskiem penicilīniem, piemēram, amoksicilīnu vai ampicilīnu, bet ne vienmēr.
Citas beta-laktāma antibiotikas cilvēkiem ar penicilīna alerģiju jālieto piesardzīgi, jo pastāv, kaut arī neliels, krusteniski reaktīvas alerģijas risks. Tas ietver cefalosporīnu grupas antibiotikas, piemēram, Keflex (cefaleksīns), Maxipime (cefepīms), Rocephin (ceftriaksons) un Suprax (cefiksīms).
Ja jums ir bažas, ka jums var būt alerģija pret penicilīnu, jums var veikt ādas alerģiskas pārbaudes, lai noskaidrotu, vai jūs reaģējat uz nelielu daudzumu zāļu, kas ievietots zem ādas.
Penicilīns jālieto arī ļoti piesardzīgi, ja Jums ir akūta nieru (nieru) mazspēja. Penicilīns galvenokārt izdalās caur nierēm, un pavājināta nieru darbība var izraisīt zāļu uzkrāšanos līdz toksiskam līmenim. Sekojošā penicilīna pārdozēšana var izraisīt uzbudinājuma, apjukuma, stupora, patoloģiskas raustīšanās un retos gadījumos komas simptomus.
Devas
Ieteicamā penicilīna G un penicilīna V deva var atšķirties atkarībā no slimības, tās slimības un ārstējamās personas vecuma.
Devas mēra vairākos dažādos veidos atkarībā no zāļu formas. Pieaugušajiem zāles parasti mēra vienībās vai miligramos (mg). Bērniem devu var aprēķināt miligramos uz kilogramu ķermeņa svara dienā (mg / kg / dienā) vai vienībās uz kilogramu ķermeņa svara dienā (vienības / kg / dienā).
Bērni: no 150 000 līdz 250 000 vienību / kg dienā četrās dalītās devās 7 līdz 14 dienas
Bērni: no 150 000 līdz 300 000 vienībām / kg dienā četrās līdz sešās devās (ilgums mainās atkarībā no slimības smaguma)
Bērni: no 150 000 līdz 300 000 vienībām / kg dienā četrās līdz sešās devās (ilgums mainās atkarībā no slimības smaguma)
Bērni: no 200 000 līdz 300 000 vienību / kg dienā četrās līdz sešās devās 10 līdz 14 dienas
Bērni: pēc vajadzības pēc 125 līdz 250 mg ik pēc 12 stundām
Bērni: 250 līdz 500 mg ik pēc 8 līdz 12 stundām 10 dienas
Modifikācijas
Ja Jums ir nieru slimība, jums var būt nepieciešama mazāka penicilīna deva, lai novērstu zāļu toksicitāti. Devu parasti ieteicams samazināt, ja kreatinīna klīrenss (nieru darbības rādītājs) ir mazāks par 10 mililitriem minūtē (ml / min).
No otras puses, ja jūs ārstējat ar hemodialīzi, jums var būt nepieciešama lielāka deva, jo hemodialīze var paātrināt penicilīna izvadīšanu no asinīm.
Kā lietot un uzglabāt
Penicilīns G
Penicilīns G ir pieejams kā sajaukts šķīdums vai pulveris, kas izšķīdināts ar sterilu ūdeni injekcijām. Iepriekš sajauktu šķīdumu var uzglabāt ledusskapī vai saldētavā, savukārt pulvera sastāvu droši turēt istabas temperatūrā. A
Penicilīna G injekcijas netiek veiktas pašas.
Penicilīns V
Penicilīns V ir pieejams kā perorāla tablete vai ar ķiršu aromātu pulveris, kas sajaukts ar ūdeni. Abus var droši uzglabāt istabas temperatūrā. Pēc pulvera pagatavošanas tas jāuzglabā ledusskapī un jāiznīcina pēc 14 dienām.
Penicilīns V jālieto tukšā dūšā, lai nodrošinātu maksimālu uzsūkšanos. Tas jālieto vismaz stundu pirms ēšanas vai vismaz divas stundas pēc ēšanas.
Ja esat izlaidis penicilīna V devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties. Ja tas ir tuvu nākamās devas laikam, izlaidiet devu un turpiniet kā parasti. Nekad nedublējiet devas.
Izmantojiet kā norādīts
Vienmēr lietojiet penicilīnu atbilstoši norādījumiem un līdz galam. Nepārtrauciet, jo jūtaties labi. Jums jāiziet viss kurss, lai visas baktērijas tiktu iznīcinātas. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas neliels daudzums atlikušo baktēriju var pavairot.
Blakus efekti
Lielākā daļa penicilīna blakusparādību ir vieglas un pārejošas un izzudīs pašas bez ārstēšanas. Bet dažreiz blakusparādības var būt smagas un pat dzīvībai bīstamas, un tām nepieciešama ārkārtas palīdzība.
Bieži
Visbiežāk sastopamās penicilīnu blakusparādības (skar vismaz 1% lietotāju) ir:
- Caureja
- Galvassāpes
- Kuņģa darbības traucējumi
- Slikta dūša vai vemšana
- Izsitumi vai nātrene (parasti viegla vai mērena)
- Sāpes injekcijas vietā (ar penicilīnu G)
- Melna mataina mēle
- Muskuļu raustīšanās
- Mutes strazds
- Maksts rauga infekcija
Var rasties arī drudzis un angioneirotiskā tūska (audu pietūkums), bet tie ir retāk sastopami.
Smaga
Viena no nopietnākajām bažām, kas saistīta ar penicilīna lietošanu, ir iespējama dzīvībai bīstama, visa ķermeņa alerģija, kas pazīstama kā anafilakse. Patiesa penicilīna izraisīta anafilakse skar apmēram vienu līdz piecus no katriem 100 000 cilvēku.
Anafilakse var gūt nopietnu kaitējumu, ja to neārstē. Tas var izraisīt šoku, komu, elpošanas vai sirds mazspēju un pat nāvi.
Kad jāzvana uz 911
Meklējiet neatliekamo palīdzību, ja pēc penicilīna devas saņemšanas rodas daži vai visi anafilakses simptomi:
- Elpas trūkums
- Sēkšana
- Reibonis, vieglprātība vai ģībonis
- Smagi izsitumi vai nātrene
- Ātra vai neregulāra sirdsdarbība
- Sejas, mēles vai rīkles pietūkums
- Tuvojošās liktenes sajūta
Retos gadījumos penicilīni var izraisīt akūtu intersticiālu nefrītu - iekaisīgu nieru stāvokli, ko visbiežāk izraisa patoloģiska imūnreakcija pret medikamentiem. Simptomi ir slikta dūša, izsitumi, drudzis, miegainība, samazināta urīna izdalīšanās, šķidruma aizture un vemšana. Lielākā daļa gadījumu ir viegli, bet daži var kļūt nopietni un izraisīt akūtu nieru traumu.
Penicilīni, tāpat kā visas antibiotikas, ir saistīti ar paaugstinātuClostridium difficilecaureja. Tas rodas, ja baktērijas, kas parasti atrodas zarnās, iznīcina antibiotikas, ļaujotC. difficilebaktērijām vairoties. Lielākā daļa gadījumu ir viegli un viegli ārstējami, betC. difficileretos gadījumos ir zināms, ka tas izraisa smagu fulminantu kolītu, toksisku megakolu un nāvi.
Brīdinājumi un mijiedarbība
Penicilīnus parasti uzskata par drošiem grūtniecības un zīdīšanas laikā. Tas nozīmē, ka zāles tiek klasificētas kā B grūtniecības kategorijas zāles, kas nozīmē, ka pētījumi ar dzīvniekiem nav parādījuši augļa kaitējuma risku, bet trūkst pierādījumu par cilvēkiem.
Ja esat grūtniece, plānojat grūtniecību vai barojat bērnu ar krūti, konsultējieties ar savu ārstu, lai pilnībā izprastu penicilīna lietošanas priekšrocības un riskus.
Vairākas zāles var arī mijiedarboties ar penicilīnu, bieži sacenšoties par klīrensu nierēs. Tas var palielināt penicilīna koncentrāciju asinīs, kā arī blakusparādību un zāļu toksicitātes risku. Citas zāles var paātrināt penicilīna izvadīšanu no organisma un samazināt zāļu efektivitāti.
Starp narkotikām, kas, iespējams, mijiedarbojas ar penicilīnu, ir:
- Antikoagulanti (asins atšķaidītāji), piemēram, Coumadin (varfarīns)
- Diurētiskie līdzekļi (ūdens tabletes), piemēram, Lasix (furosemīds) un Edecrin (etakrīnskābe)
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, piemēram, aspirīns, Tivorbex (indometacīns) un fenilbutazons
- Sulfanomīdi, piemēram, Bactrim (sulfametoksazols / trimetoprims), azulfidīns (sulfasalazīns) un Truksazols (sulfisoksazols)
Lai izvairītos no mijiedarbības, vienmēr informējiet ārstu par visām jūsu lietotajām zālēm, neatkarīgi no tā, vai tās ir recepšu, bezrecepšu, uztura, augu izcelsmes vai atpūtas zāles.
-for-ear-pain.jpg)
-for-arthritis.jpg)
-is-diagnosed.jpg)
