Kas jāzina par Epzicom (Abacavir + Lamivudine)

Epzicom ir pretretrovīrusu zāļu kombinācija, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai pieaugušajiem un dažiem bērniem. To lieto iekšķīgi tablešu formā.

Tas satur divus pretretrovīrusu līdzekļus, ko sauc par abakaviru (atsevišķi pārdod ar zīmolu Ziagen) un lamivudīnu (atsevišķi pārdod ar Epivir firmas zīmi). Lai nodrošinātu pilnīgu vīrusu nomākšanu, Epzicom lieto kombinācijā ar vismaz vēl vienu pretretrovīrusu līdzekli.

ASV Pārtikas un zāļu pārvalde 2004. gadā apstiprināja Epzicom lietošanu. Neskatoties uz lietošanas ērtumu un pierādīto efektivitāti, Epzicom dažiem cilvēkiem var izraisīt smagas un potenciāli dzīvībai bīstamas blakusparādības.

Amerikas Savienotajās Valstīs ir pieejamas vairākas vispārīgas Epzicom versijas, kuras pārdod vienkārši kā "abakavirs + lamivudīns" vai "abakavirs / lamivudīns".

Izmanto

Divi pretretrovīrusu līdzekļi Epzicom pieder zāļu grupai, kas pazīstama kā nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori (NRTI). Viņi darbojas, bloķējot HIV dzīves cikla posmu un, šādi rīkojoties, neļauj vīrusam atkārtot sevis kopijas. Lietojot kombinācijā ar citām pretretrovīrusu zālēm,

Epzicom var samazināt vīrusu slodzi līdz nenosakāmam līmenim. NRTI bloķē fermentu, ko sauc par reverso transkriptāzi, ko vīruss izmanto, lai pārveidotu savu vīrusa RNS DNS, kuras ģenētiskais kodējums pēc tam tiek integrēts saimniekšūnas kodolā, lai pārvērstos par HIV ražojošu rūpnīcu.

NRTI bija pirmā zāļu grupa, kas spēja nomākt vīrusa replikācijas ciklu un joprojām ir nozīmīga kombinētās pretretrovīrusu terapijas sastāvdaļa.

FDA apstiprina Epzicom lietošanai pieaugušajiem, kā arī bērniem, kuru svars ir vismaz 55 mārciņas (25 kilogrami). Tā kā Epzicom ir fiksētas devas tablete, to nevar lietot tiem, kuru abakavira vai lamivudīna deva ir jāpielāgo. Šiem cilvēkiem zāles vajadzētu izrakstīt individuāli.

Epzicom nav atļauts lietot bez etiķetes.

Pirms ņemšanas

Epzicom var lietot HIV pirmās līnijas ārstēšanā, lai gan to biežāk lieto kā alternatīvu vēlamajiem pirmās līnijas līdzekļiem. Ja lieto abakaviru un lamivudīnu, tos, visticamāk, izraksta HIV trīs zāles Triumeq (abakavirs + dolutegravirs + lamivudīns).

Pirms ārstēšanas novērtēšana

Kad tiek diagnosticēts HIV vai tiek mainīta ārstēšana, ārsts izraksta virkni testu, lai novērtētu jūsu vīrusa īpašības. HIV galu galā nav viens vīruss; drīzāk tas sastāv no daudziem ģenētiskiem variantiem "vīrusu baseinā", no kuriem daži var būt izturīgi pret zālēm.

Tā kā zāļu rezistenci var pārnest, tas ir, nodot no vienas personas nākamajai, testiem ir izšķiroša nozīme, lai noteiktu, kuras zāles esat visjutīgākais un visticamāk iegūsiet nenosakāmu vīrusu.

Testi ietver:

• Ģenētiskās rezistences pārbaude: Asins analīze, kas pazīstama arī kā genotipa noteikšana, atklāj ģenētiskās mutācijas, kas, kā zināms, rada rezistenci.
• Fenotipiska pārbaude: Tests (pazīstams arī kā fenotipa noteikšana), kas tiek biežāk izmantots pēc neveiksmes ārstēšanā, tieši pakļauj vīrusu visām pieejamajām pretretrovīrusu zālēm, lai noskaidrotu, kuras vislabāk spēj pilnībā nomākt vīrusu.

HLA-B * 5701 skrīnings

Ja genotipiskie un fenotipiskie testi atklāj, ka labākais variants ir abakavirs, ārsts veiks vēl vienu testu, lai pārbaudītu variantu, ko sauc par HLA-B * 5701 alēli.

Cilvēkiem, kuriem šis variants ir pozitīvs, pastāv augsts paaugstinātas jutības reakcijas pret abakaviru risks, un viņi nedrīkst lietot abakaviru vai citus medikamentus, kas satur abakaviru.

Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas

Ir daži gadījumi, kad Epzicom izvairās vai ir kontrindicēts lietošanai. Tas var būt saistīts ar abakaviru, lamivudīnu vai abiem.

Papildus pozitīvajai HLA-B * 5701 alēles pārbaudei Epzicom ir kontrindicēts lietošanai ikvienam, kam iepriekš bijusi paaugstināta jutība pret abakaviru vai lamivudīnu. Dažas paaugstinātas jutības reakcijas, īpaši tās, kas saistītas ar abakaviru, var izraisīt anafilaksi, vairāku orgānu mazspēju un nāvi.

Turklāt cilvēkiem ar iepriekšēju aknu slimību lamivudīns var izraisīt potenciāli smagas aknu komplikācijas, tostarp aknu mazspēju. Tā kā devu nevar pielāgot ar fiksētu devu kombinētām zālēm, cilvēkiem ar vidēji smagu vai smagu aknu slimību (Child-Pugh rādītājs 7-15) nekad nevajadzētu lietot Epzicom.

Arī cilvēkiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem (Child-Pugh rādītājs 5-6) var būt nepieciešams izvairīties no Epizicom, ja vien nav pieejamas citas zāļu iespējas. Šādos gadījumos ir nepieciešami bieži aknu darbības testi, lai izvairītos no aknu toksicitātes un ievainojumiem.

Tā kā Epzicom izdalās caur nierēm, kā arī aknām, cilvēkiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kas definēti kā kreatinīna klīrenss mazāk nekā 50 mililitri minūtē) vajadzētu arī izvairīties no šīs zāles.

Citi NRTI

Ir vēl trīs pretretrovīrusu zāles, kas klasificētas kā nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori, kā arī sešas fiksētas devas kombinētas zāles, kas satur abakaviru un / vai lamivudīnu:

• Emtriva (lamivudīns)
• Combivir (lamivudīns + zidovudīns)
• Delstrigo (doravirīns + lamivudīns + tenofovira disproksila fumarāts)
• Dovato (lamivudīns + dolutegravirs)
• Retrovirs (AZT, zidovudīns)
• Symfi (efavirenzs + lamivudīns + tenofovira dizoproksila fumarāts)
• Symfi Lo (efavirenzs + lamivudīns + tenofovira dizoproksila fumarāts)
• Triumeq (abakavirs + dolutegravirs + lamivudīns)
• Viread (tenofovira dizoproksila fumarāts)

Devas

Katra Epzicom tablete satur 600 miligramus (mg) abakavira un 200 mg lamivudīna. Tabletes ir iegarenas, oranžas, apvalkotas un tikai vienā pusē ir iespiests "GS FC2".

Ieteicamā Epzicom deva ir šāda:

• Pieaugušie: Viena tablete dienā kopā ar ēdienu vai bez tā
• Bērni, kuru svars ir 25 kg vai vairāk: Viena tablete dienā kopā ar ēdienu vai bez tā

Epzicom nekad netiek izmantots atsevišķi. Tas jālieto kombinācijā ar vismaz vienu citu citas klases pretretrovīrusu medikamentu. Pirmās izvēles terapijās tas parasti ietver integrāzes inhibitoru, piemēram, Tivicay (dolutegravirs).

Kā lietot un uzglabāt

Epzicom jālieto katru dienu, lai nodrošinātu pilnīgu vīrusu nomākšanu. Izlaižot vai izlaižot devas, var samazināties zāļu terapeitiskā koncentrācija asinīs. Tas ļauj ne tikai pieaugt vīrusu populācijai, bet arī paātrināt zāļu rezistences attīstību.

Ja nejauši aizmirstat devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties. Ja tas jau ir tuvu nākamās devas ievadīšanas laikam, izlaidiet sākotnējo devu un turpiniet kā parasti. Nekad nedublējiet devas.

Pārtika neietekmē Epizcom koncentrāciju asinīs. Ņemot to vērā, tabletes sasmalcināšana vai sadalīšana var ietekmēt absorbcijas ātrumu, un no tā būtu jāizvairās. Ja jums vai jūsu bērnam ir grūti norīt tabletes, informējiet par to savu ārstu, lai varētu atrast alternatīvas zāles.

Epzicom var droši uzglabāt aptuveni 77 F (25 C) temperatūrā. Lai gan ir labi īslaicīgi pakļaut zāles augstākai temperatūrai, jāizvairās no ilgstošas ​​iedarbības. Tas ietver tablešu uzglabāšanu saulainā palodzē vai cimdu nodalījumā.

Vislabāk tabletes turēt oriģinālā, gaismas izturīgā traukā vēsā, sausā skapī vai atvilktnē. Vienmēr sekojiet derīguma termiņam un izvairieties lietot tabletes, kuru derīguma termiņš ir beidzies vai kurām ir pasliktinājies stāvoklis.

Pārdozēšanas gadījumā meklējiet tūlītēju neatliekamo palīdzību, kas var izraisīt potenciāli smagu komplikāciju, kas pazīstama kā pienskābes acidoze un citas iespējamās kaitējuma sekas.

Blakus efekti

Visām zālēm ir blakusparādības, un lielākā daļa no tām, kas saistītas ar Epzicom, parasti ir vieglas un pārejošas. Retos gadījumos var būt nopietnas blakusparādības, no kurām dažas var attīstīties drīz pēc ārstēšanas uzsākšanas, bet citas - ilgstošas ​​lietošanas rezultātā.

Bieži

Abakavirs un lamivudīns ir neatkarīgi saistīti ar vairākām bieži sastopamām blakusparādībām, no kurām dažas pārklājas. Visizplatītākie, aptuveni 5% līdz 10% lietotāju, ietver:

• Iesnas

• Šķaudīšana

• Sinusa sāpes

• Galvassāpes

• Sāpes ausīs

• Bezmiegs

• Neparasti sapņi

• Apetītes zudums

• Aizlikts vai iesnas

• Galvassāpes

• Reibonis

• Klepus

• Jūsties nogurušam

• Insomija

• Slikta dūša

• Caureja

Daudzas no šīm blakusparādībām ir īslaicīgas un tām ir tendence izzust, kad jūsu ķermenis pielāgojas ārstēšanai. Ja blakusparādības turpinās vai kļūst nepanesamas, informējiet par to ārstu. Tomēr nekad nepārtrauciet ārstēšanu, iepriekš nesazinoties ar ārstu.

Smaga

Ar Epzicom ir vairākas blakusparādības, kas var būt smagas un pat dzīvībai bīstamas. Lai gan reti, viņiem var būt nepieciešama tūlītēja zāļu pārtraukšana un dažos gadījumos ārkārtas medicīniska iejaukšanās. Tie ietver:

• Paaugstināta jutība pret abakaviru: parasti rodas sešu nedēļu laikā pēc ārstēšanas sākuma, simptomi ir drudzis, izsitumi, slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, nogurums un pneimonijai līdzīgi simptomi. Ja to neārstē, simptomi var pasliktināties un izraisīt nāvi.
• Lipodistrofija: ilgtermiņa NRTI lietošana jau sen ir saistīta ar lipodistrofiju, ķermeņa tauku patoloģisku pārdalīšanu. Simptomi svārstās no viegliem līdz smagiem un mēdz būt progresējoši, tiklīdz tie sāk attīstīties.
• Pienskābes acidoze: Abakavira un lamivudīna lietošana ir neparasta pienskābes uzkrāšanās retāk nekā vecākas paaudzes antiretrovīrusu līdzekļi. Tomēr tas joprojām notiek un var parādīties sāpes vēderā, apetītes zudums, caureja, muskuļu krampji, neparasts miegainība un ātra, sekla elpošana (tahipnea). Smagos gadījumos laktātacidozei ir 50% nāves risks.
• Hepatomegālija: Epzicom var izraisīt patoloģisku aknu palielināšanos cilvēkiem, kas vienlaikus inficēti ar HIV un C hepatītu. Papildus vēdera pietūkumam citi simptomi ir sarkanas rokas, palielināti asinsvadi zem ādas virsmas un ādas dzeltēšana un acis (dzelte).

Daži pētījumi liecina, ka abakavirs var palielināt sirdslēkmes risku. Pat ja tā, joprojām pastāv ievērojamas diskusijas par asociāciju. Ja jums ir sirds slimība, konsultējieties ar savu ārstu, lai izsvērtu ārstēšanas priekšrocības un iespējamos riskus.

Brīdinājumi un mijiedarbība

FDA ir izdevusi vairākus melnās kastes brīdinājumus, konsultējot patērētājus un veselības aprūpes speciālistus par potenciāli nopietniem riskiem, kas saistīti ar Epzicom. Brīdinājumi ir balstīti uz iepriekšēju pieredzi ar abakavīru un lamivudīnu cilvēkiem ar HIV vairāk nekā 20 gadu laikā.

Melnās kastes brīdinājumi ietver paaugstinātu jutību pret abakaviru cilvēkiem ar HLA-B * 5701 alēli, pienskābes acidozi un smagu hepatomegāliju.Turklāt FDA brīdina, ka Epzicom var izraisīt ar aknām saistītu simptomu pasliktināšanos cilvēkiem, kas vienlaikus inficēti ar HIV un B hepatītu.

Parasti Epzicom tiek uzskatīts par drošu grūtniecības laikā. Lai gan pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši augļa kaitējuma iespējamību, Antiretrovīrusu grūtniecības reģistra dati neuzrāda abortu vai lamivudīnu lietojošo māšu abortu un iedzimtu defektu biežuma atšķirības starp sievietēm vispārējā populācijā.

Pat ja tā, cilvēkiem, kuri spēj grūtniecību, jākonsultējas ar ārstiem, lai pilnībā izprastu Epzicom priekšrocības un riskus. Arī mātēm ar HIV ieteicams izvairīties no zīdīšanas, lai samazinātu pārnešanas risku mazulim.

Zāļu un zāļu mijiedarbība

Ir vairākas zāles, kas var mijiedarboties ar abakaviru vai lamivudīnu. Dažos gadījumos šī mijiedarbība var palielināt vai samazināt abakavira vai lamivudīna koncentrāciju; citos gadījumos tas var palielināt vai samazināt vienlaikus lietoto zāļu koncentrāciju.

Ne visām mijiedarbībām nepieciešama devas pielāgošana vai aizstāšana. Pat ja tā, ir svarīgi konsultēt ārstu par visām zālēm, kuras lietojat, neatkarīgi no tā, vai tās ir recepšu, bezrecepšu, augu izcelsmes, uztura vai atpūtas zāles.

Abakavirs

Alkohols var samazināt ātrumu, kādā abakavirs tiek izvadīts no organisma. Tas var izraisīt paaugstinātu koncentrāciju asinīs un, savukārt, palielināt blakusparādību risku, ieskaitot galvassāpes, apetītes zudumu un sliktu dūšu. Samazināta alkohola lietošana var mazināt šo efektu.

No otras puses, abakavirs var samazināt metadona koncentrāciju cilvēkiem, kuriem tiek veikta metadona uzturošā terapija opioīdu atkarības dēļ. Tas nozīmē, ka Epzicom izmantotajai devai reti ir jāpielāgo metadona deva.

Lamivudīns

Mākslīgais saldinātājs sorbitols var samazināt lamivudīna koncentrāciju asinīs. Efekts, šķiet, ir atkarīgs no devas, jo lielāka sorbitola uzņemšana nozīmē lielāku lamivudīna zudumu asinīs. Kad vien iespējams, izvairieties lietot sorbitolu (vai caurejas līdzekļus, kas satur sorbitolu) vienlaikus ar Epzicom.

Trimetoprima un sulfametoksazola (TMP-SMX) kombinācija var arī palielināt lamivudīna koncentrāciju, lai arī parasti tā nav līdz līmenim, ko uzskata par problemātisku.

Citas parasti lietotās zāles var palielināt lamivudīna līmeni, inhibējot savienojumus, ko sauc par organisko katjonu transportētājiem (AZT), kas palīdz izvadīt vielas caur nierēm. Piemēri:

• Benadrils (difenhidramīns)
• Glikofāgs (metformīns)
• Prozac (fluoksetīns)
• Tagamet (cimetidīns)
• Verelāns (verapamils)
• Zovirax (aciklovirs)

Mijiedarbība starp lamivudīnu un AZT inhibitoriem var būt vai nebūt nozīmīga. Pat ja tā, daži ārsti var ieteikt atdalīt devas par vairākām stundām, bet citi var ieteikt nomainīt pavadošās zāles.